Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	Ligand (6) Substrate (2) 抑制剂 (229) Control (8) 激动剂 (456) 降解剂 (1) 拮抗剂 (472) 激活剂 (40) 调节剂 (12)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0381

Betaxolol 倍他洛尔	Inhibitor	99.76%
Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。

HY-B0381A

Betaxolol hydrochloride 盐酸倍他洛尔	Inhibitor	99.30%
Betaxolol 盐酸盐是 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。

HY-105124A

Bufuralol hydrochloride 盐酸丁呋洛尔	Antagonist	≥99.0%
Bufuralol (Ro 3-4787) hydrochloride 是一种有效的非选择性，具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。

HY-B1154

Penbutolol sulfate 喷布特罗硫酸盐	Antagonist	98.72%
Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) 是一种有效的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenoceptor) 和 5-HT 受体 (5-HT receptor) 拮抗剂，在大鼠海马 1 (CA1) 和人 CA3 中，对 5-HT 的 K_i 分别为 11.6 nM 和 11.9 nM。

HY-129040A

Iobenguane sulfate	Activator	99.78%
Iobenguane sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤活性的神经递质去甲肾上腺素的类似物。放射性碘代 Iobenguane sulfate 可用于肾上腺肿瘤诊断和肿瘤靶向活性分子的研究。Iobenguane sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物，干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。

HY-B0799

Dihydroergotoxine mesylate 甲磺酸二氢麦角碱	Inhibitor	99.61%
Dihydroergotoxine mesylate (Ergoloid mesylates) 是一种 α 肾上腺素能阻断剂。Dihydroergotoxine mesylate 与GABA_A 受体相关的 Cl^- 通道高亲和力结合。Dihydroergotoxine mesylate 还与中枢多巴胺能和血清素能受体相互作用。Dihydroergotoxine mesylate 具有抗增殖、抗高血压和保护神经的活性。

HY-B1486

Oxprenolol hydrochloride 盐酸氧烯洛尔	Antagonist	99.86%
Oxprenolol hydrochloride (Ba 39089) 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂，K_i 为 7.10 nM。

HY-B1110

Nomifensine 诺米芬辛	Inhibitor	98.93%
Nomifensine ((±)-Nomifensine) 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE)) 和多巴胺 (dopamine (DA)) 再摄取抑制剂。Nomifensine 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取，IC₅₀ 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM，K_i 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。

HY-10121

Asenapine 阿塞那平	Inhibitor	99.62%
Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pK_i: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pK_i: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pK_i: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pK_i: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。

HY-N0378R

D-Mannitol (Standard) D-甘露醇 (Standard)	Activator
D-Mannitol (Standard) 是 D-Mannitol (HY-N0378) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖，可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留，同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成，提升胰岛素效应，降低血糖水平，并通过启动 β₃-肾上腺素能受体 (β₃-AR)、PGC1α 和 PKA 的途径诱导白色脂肪细胞向棕色脂肪细胞转变。D-Mannitol 通常用于维持植物细胞质和培养基之间的渗透压，并在细胞壁被削弱甚至去除时保护细胞。

HY-B1481

Isoetharine mesylate	Agonist	99.05%
Isoetharine (Isoetarine) mesylate 是一种具有口服活性的选择性 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptors) 激动剂。Isoetharine mesylate 是一种儿茶酚类活性分子，儿茶酚 O-甲基转移酶（COMT）可介导其甲基化作用。Isoetharine mesylate 也可以促进 cAMP 的生成，从而刺激平滑肌细胞松弛，可用作肺气肿、支气管炎和支气管扩张剂。

HY-17453

Salmeterol xinafoate 沙美特罗昔萘酸酯	Agonist	99.92%
Salmeterol (GR 33343X) xinafoate 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞，对人 β2，β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC₅₀ 分别为 9.6、6.1 和 5.9。

HY-B1276

Metaproterenol hemisulfate 硫酸奥西那林	Agonist	99.83%
Metaproterenol hemisulfate (Orciprenaline hemisulfate) 是一种直接作用的拟交感神经药，是 β2-肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂，其 IC₅₀ 为 68 nM。Metaproterenol hemisulfate 还具有抗炎活性。

HY-B1392

Esmolol hydrochloride 盐酸艾司洛尔	Inhibitor	99.92%
Esmolol hydrochloride 是一种超短效心脏选择性 β1-肾上腺素 (β1-adrenergic) 能阻滞剂。Esmolol hydrochloride 通过激活 NK1 受体 (Neurokinin 1 Receptor)，发挥其抗心律失常作用。Esmolol hydrochloride 减轻复苏后心肌功能障碍。Esmolol hydrochloride 通过抑制醛糖还原酶 (aldose reductase)、晚期糖基化终产物的产生和促进成纤维细胞的迁移改善糖尿病的伤口愈合。Esmolol hydrochloride 可用于研究心律失常等心脏疾病以及糖尿病足溃疡。

HY-17495A

Carteolol hydrochloride 盐酸卡替洛尔	Antagonist	99.96%
Carteolol hydrochloride (OPC-1085 hydrochloride) 是非选择性β肾上腺素受体阻断剂。

HY-101366

A-61603	Agonist	99.0%
A-61603 是一种选择性的 α_1A 肾上腺素能受体激动剂。A-61603 可增加体外培养的大鼠心室肌细胞自发性钙瞬变的频率。

HY-12717A

Phentolamine hydrochloride	Inhibitor	99.87%
Phentolamine hydrochloride 是具有口服活性的肾上腺素能 α 受体的阻断剂。

HY-B0532

Trifluoperazine 三氟拉嗪	Antagonist	99.87%
Trifluoperazine 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，具有抗癌活性。Trifluoperazine是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)，可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。

HY-B0006B

(S)-Carvedilol (S)-卡维地洛	Inhibitor	99.64%
(S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体，是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。

HY-101355B

CGP 20712 A	Antagonist	99.0%
CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate) 是一种高选择性 β1-adrenoceptor 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.7 nM，是对 β2 肾上腺素受体的选择性约为 10,000 倍。

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