Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	Control (8) Ligand (6) 抑制剂 (220) 激动剂 (437) 降解剂 (1) 拮抗剂 (447) 激活剂 (23) 调节剂 (12)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-14301A

Olodaterol hydrochloride 奥达特罗盐酸盐；盐酸奥达特罗	Agonist	99.70%
Olodaterol (BI1744) hydrochloride 是一种选择性、长效的 β₂-adrenoceptor (β₂-AR) 激动剂 (EC₅₀=0.1 nM；pK_i= 9.14 for human β₂-adrenoceptor)。 Olodaterol hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化。

HY-B0436

Salbutamol hemisulfate 硫酸沙丁胺醇	Agonist	≥98.0%
Salbutamol (Albuterol) hemisulfate 是一种具有口服活性的短效的 β2 肾上腺素受体激动剂。Salbutamol hemisulfate 通过 β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol hemisulfate 可松弛支气管平滑肌，能够用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病引发的支气管痉挛。

HY-B0381A

Betaxolol hydrochloride 盐酸倍他洛尔	Inhibitor	99.30%
Betaxolol 盐酸盐是 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。

HY-13715R

Norepinephrine (Standard) 去甲肾上腺素 (标准品)	Agonist
Norepinephrine (Standard)是Norepinephrine的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α₁、α₂、β₁ 受体。

HY-B1486

Oxprenolol hydrochloride 盐酸氧烯洛尔	Antagonist	99.86%
Oxprenolol hydrochloride (Ba 39089) 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂，K_i 为 7.10 nM。

HY-101355B

CGP 20712 A	Antagonist	≥99.0%
CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate) 是一种高选择性 β1-adrenoceptor 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.7 nM，是对 β2 肾上腺素受体的选择性约为 10,000 倍。

HY-13788

LY 344864	Agonist	98.93%
LY 344864 是一种选择性的、具有口服活性的 5-HT_1F receptor 激动剂，K_i 为 6 nM。LY 344864 是一种完全激动剂，产生的效果与血清素本身的量级相似。 LY 344864 在一定程度上可以通过血脑屏障。

HY-101336

RS 17053 hydrochloride	Antagonist	99.93%
RS 17053 hydrochloride 是一种有效的 α1_A 肾上腺素受体 (α1_A adrenoceptor) 的选择性拮抗剂，其在细胞膜中测得的 pK_i 值为 9.1，功能分析的 pA₂ 值为 9.8。

HY-17453

Salmeterol xinafoate 沙美特罗昔萘酸酯	Agonist	99.96%
Salmeterol (GR 33343X) xinafoate 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞，对人 β2，β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC₅₀ 分别为 9.6、6.1 和 5.9。

HY-17495A

Carteolol hydrochloride 盐酸卡替洛尔	Antagonist	99.96%
Carteolol hydrochloride (OPC-1085 hydrochloride) 是非选择性β肾上腺素受体阻断剂。

HY-10121

Asenapine 阿塞那平	Inhibitor	99.62%
Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pK_i: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pK_i: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pK_i: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pK_i: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。

HY-A0295

(R)-Propranolol hydrochloride	Antagonist	99.36%
(R)-Propranolol hydrochloride 是抗肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂普萘洛尔 (HY-B0573) 的活性较低的对映体。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β₁AR 和 β₂AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。

HY-B0661A

Tamsulosin hydrochloride 盐酸坦索罗辛	Antagonist	99.81%
Tamsulosin hydrochloride ((R)-(-)-YM12617 free base) 是一种口服活性的 α₁ 肾上腺素能受体 (α₁-adrenergic receptor) 拮抗剂。Tamsulosin hydrochloride 诱导凋亡 (Apoptosis)。Tamsulosin hydrochloride 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中，Tamsulosin hydrochloride 可减缓腹主动脉瘤的生长、抑制炎症。

HY-103197

2-Methoxyidazoxan monohydrochloride	Antagonist	98.64%
2-Methoxyidazoxan monohydrochloride (RX821002 hydrochloride) 是一种高选择性 alpha 2r 肾上腺素受体拮抗剂，对 imidazoline拮抗作用很小或没有。2-Methoxyidazoxan monohydrochloride 对 (豚鼠) alpha 2D 肾上腺素受体 (pK_d 9.7) 的亲和力明显高于 (兔子) alpha 2A 肾上腺素受体 (pK_d 8.2)。

HY-B1035

Levobunolol hydrochloride 盐酸左布诺洛尔	Antagonist	99.89%
Levobunolol (l-Bunolol) hydrochloride 是一种有效的非选择性 β- 肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂。Levobunolol hydrochloride 是一种降眼压剂，可降低平均眼压 (IOP)。Levobunolol hydrochloride 可用于青光眼和上斜肌肌纤维颤搐 (SOM) 的研究。

HY-B1392

Esmolol hydrochloride 盐酸艾司洛尔	Inhibitor	99.92%
Esmolol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素受体抑制剂。

HY-12749A

Midodrine hydrochloride 盐酸米多君		99.49%
Midodrine hydrochloride ((±)-Midodrine hydrochloride) 是一种α1受体激动剂, 用于家族性自主神经异常和直立性低血压的相关研究。

HY-B0098

Doxazosin 多沙唑嗪	Antagonist	99.85%
Doxazosin (UK 33274) 能选择性拮抗突触后的 α1 肾上腺素受体。

HY-B0192

Alfuzosin 阿夫唑嗪	Antagonist	99.86%
Alfuzosin (SL 77499-10) 是一种口服有效的，具有选择性和竞争性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂。Alfuzosin 能放松前列腺和膀胱颈的肌肉，有助于排尿。Alfuzosin 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。

HY-B1270

Isoxsuprine hydrochloride 去氧肾上腺素杂质31	Agonist	99.95%
Isoxsuprine hydrochloride 是 β 肾上腺素受体激动剂，对于子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的 K_i 值分别为 13.65 μM 和 3.48 μM。Isoxsuprine hydrochloride 也是一种 NMDA 受体拮抗剂。

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