Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	抑制剂 (234) 激动剂 (469) 降解剂 (1) Control (8) Substrate (2) Ligand (6) 拮抗剂 (494) 激活剂 (41) 调节剂 (16)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-100554

BMY 7378	Antagonist	99.92%
BMY 7378 是 α_1D 肾上腺素受体 (α_1D-AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 与表达克隆大鼠 α_1D-AR 的膜结合的亲和力 (K_i=2 nM) 高于与克隆大鼠 α_1A-AR (K_i=800 nM) 或仓鼠 α_1B-AR (K_i=600 nM) 结合的亲和力 >100 倍。BMY 7378 是一种 5-HT_1A 受体部分激动剂。

HY-B0702

Nicergoline 尼麦角林	Inhibitor	99.31%
Nicergoline，溴烟碱酸的麦角林衍生物，是一种有效，选择性和具有口服活性的 α_1A-肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。

HY-12724A

Guanabenz hydrochloride	Agonist	99.94%
Guanabenz hydrochloride 是一种 α-2 肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Guanabenz hydrochloride 具有抗高血压和抗寄生虫活性。Guanabenz hydrochloride 干扰内质网应激信号传导，对心肌细胞具有保护作用。Guanabenz hydrochloride 也被用于高血压的研究。

HY-B1486

Oxprenolol hydrochloride 盐酸氧烯洛尔	Antagonist	99.86%
Oxprenolol hydrochloride (Ba 39089) 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂，K_i 为 7.10 nM。

HY-B0391

Naftopidil 萘哌地尔	Antagonist	98.14%
Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α_1a、α_1b 和 α_1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 K_i 值分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM，具有抗增殖作用。Naftopidil 可用于前列腺增生的研究。

HY-103213

JP1302 dihydrochloride	Antagonist	99.94%
JP1302 dihydrochloride 是选择性的、高亲和力的 α_2C 肾上腺受体 (α_2C-adrenoceptor) 的拮抗剂，其对人类 α_2C 受体的 K_b 值为 16 nM，K_i 为 28 nM。JP1302 dihydrochloride 具有抗抑郁和类抗精神病作用。JP1302 dihydrochloride 可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究。

HY-123012

Lubabegron	Modulator	98.40%
Lubabegron 是一种有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 调节剂。Lubabegron 在牛中表现出对 β₁ 和 β₂ 受体亚型的拮抗行为和对 β₃ 受体亚型的激动行为。Lubabegron 可减少动物或其废物的 NH₃ 气体排放。Lubabegron 可作为动物补充剂。

HY-17453

Salmeterol xinafoate 沙美特罗昔萘酸酯	Agonist	99.92%
Salmeterol (GR 33343X) xinafoate 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞，对人 β2，β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC₅₀ 分别为 9.6、6.1 和 5.9。

HY-17495A

Carteolol hydrochloride 盐酸卡替洛尔	Antagonist	99.96%
Carteolol hydrochloride (OPC-1085 hydrochloride) 是非选择性β肾上腺素受体阻断剂。

HY-14301A

Olodaterol hydrochloride 奥达特罗盐酸盐；盐酸奥达特罗	Agonist	99.70%
Olodaterol (BI1744) hydrochloride 是一种选择性、长效的 β₂-adrenoceptor (β₂-AR) 激动剂 (EC₅₀=0.1 nM；pK_i= 9.14 for human β₂-adrenoceptor)。 Olodaterol hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化。

HY-B0371A

Terazosin hydrochloride dihydrate 盐酸特拉唑嗪(二水合物)	Antagonist	99.93%
Terazosin hydrochloride dihydrate 是一种喹唑啉衍生物，也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride dihydrate 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride dihydrate 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。

HY-B0381

Betaxolol 倍他洛尔	Inhibitor	99.76%
Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。

HY-13715C

Norepinephrine tartrate 去甲肾上腺素酒石酸盐	Agonist	99.96%
Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) tartrate 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine tartrate 可以激活 α₁、α₂、β₁ 受体。

HY-13788

LY 344864	Agonist	98.59%
LY 344864 是一种选择性的、具有口服活性的 5-HT_1F receptor 激动剂，K_i 为 6 nM。LY 344864 是一种完全激动剂，产生的效果与血清素本身的量级相似。 LY 344864 在一定程度上可以通过血脑屏障。

HY-B1392

Esmolol hydrochloride 盐酸艾司洛尔	Inhibitor	99.92%
Esmolol hydrochloride 是一种超短效心脏选择性 β1-肾上腺素 (β1-adrenergic) 能阻滞剂。Esmolol hydrochloride 通过激活 NK1 受体 (Neurokinin 1 Receptor)，发挥其抗心律失常作用。Esmolol hydrochloride 减轻复苏后心肌功能障碍。Esmolol hydrochloride 通过抑制醛糖还原酶 (aldose reductase)、晚期糖基化终产物的产生和促进成纤维细胞的迁移改善糖尿病的伤口愈合。Esmolol hydrochloride 可用于研究心律失常等心脏疾病以及糖尿病足溃疡。

HY-101366

A-61603	Agonist	99.16%
A-61603 是一种选择性的 α_1A 肾上腺素能受体激动剂。A-61603 可增加体外培养的大鼠心室肌细胞自发性钙瞬变的频率。

HY-B0799

Dihydroergotoxine mesylate 甲磺酸二氢麦角碱	Inhibitor	99.61%
Dihydroergotoxine mesylate (Ergoloid mesylates) 是一种 α 肾上腺素能阻断剂。Dihydroergotoxine mesylate 与GABA_A 受体相关的 Cl^- 通道高亲和力结合。Dihydroergotoxine mesylate 还与中枢多巴胺能和血清素能受体相互作用。Dihydroergotoxine mesylate 具有抗增殖、抗高血压和保护神经的活性。

HY-B1110

Nomifensine 诺米芬辛	Inhibitor	98.93%
Nomifensine ((±)-Nomifensine) 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE)) 和多巴胺 (dopamine (DA)) 再摄取抑制剂。Nomifensine 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取，IC₅₀ 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM，K_i 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。

HY-B1154

Penbutolol sulfate 喷布特罗硫酸盐	Antagonist	98.72%
Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) 是一种有效的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenoceptor) 和 5-HT 受体 (5-HT receptor) 拮抗剂，在大鼠海马 1 (CA1) 和人 CA3 中，对 5-HT 的 K_i 分别为 11.6 nM 和 11.9 nM。

HY-B1481

Isoetharine mesylate	Agonist	99.05%
Isoetharine (Isoetarine) mesylate 是一种具有口服活性的选择性 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptors) 激动剂。Isoetharine mesylate 是一种儿茶酚类活性分子，儿茶酚 O-甲基转移酶（COMT）可介导其甲基化作用。Isoetharine mesylate 也可以促进 cAMP 的生成，从而刺激平滑肌细胞松弛，可用作肺气肿、支气管炎和支气管扩张剂。

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