2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Adrenergic Receptor 亚型特异性产品:

Adrenergic Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14689
    Ecopipam hydrochloride Antagonist 99.46%
    Ecopipam (SCH 39166) hydrochloride 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂，Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam hydrochloride 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98，5.52，0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam hydrochloride 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。
    Ecopipam hydrochloride
  • HY-B1392
    Esmolol hydrochloride

    盐酸艾司洛尔

    		Inhibitor 99.92%
    Esmolol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素受体抑制剂。
    Esmolol hydrochloride
  • HY-B0381A
    Betaxolol hydrochloride

    盐酸倍他洛尔

    		Inhibitor 99.30%
    Betaxolol 盐酸盐是 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。
    Betaxolol hydrochloride
  • HY-17034
    Medetomidine

    美托咪定

    		Agonist 99.99%
    Medetomidine 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (Ki: 1.08 nM)。Medetomidine 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。
    Medetomidine
  • HY-101392
    Harmane

    哈尔满碱

    		Inhibitor 99.91%
    Harmane 是苯二氮卓类受体结合的抑制剂 (IC50 值为7 μM)，对毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (QNB) 的 IC50 为 24 μM，对阿片受体的 IC50 为 2.8 μM，对螺哌啶醇和血清素的 IC50 为 163，101 μM。 Harmane 也是选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 对 I1 咪唑啉受体的 IC50为 30 nM)，对 α2-肾上腺素受体的 IC50 为 18 μM。
    Harman 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L – DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 在大鼠中 通过 I1 咪唑啉受体 (I1受体) 降低血压，并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
    Harmane
  • HY-14537
    Latrepirdine dihydrochloride Antagonist 99.65%
    Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物，对组胺受体 (histaminergic receptor)，α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。
    Latrepirdine dihydrochloride
  • HY-103197
    2-Methoxyidazoxan monohydrochloride Antagonist 98.64%
    2-Methoxyidazoxan monohydrochloride (RX821002 hydrochloride) 是一种高选择性 alpha 2r 肾上腺素受体拮抗剂，对 imidazoline拮抗作用很小或没有。2-Methoxyidazoxan monohydrochloride 对 (豚鼠) alpha 2D 肾上腺素受体 (pKd 9.7) 的亲和力明显高于 (兔子) alpha 2A 肾上腺素受体 (pKd 8.2)。
    2-Methoxyidazoxan monohydrochloride
  • HY-13788
    LY 344864 Agonist 98.93%
    LY 344864 是一种选择性的、具有口服活性的 5-HT1F receptor 激动剂，Ki 为 6 nM。LY 344864 是一种完全激动剂，产生的效果与血清素本身的量级相似。 LY 344864 在一定程度上可以通过血脑屏障。
    LY 344864
  • HY-B2111
    (R)-(+)-Atenolol Antagonist ≥99.0%
    (R)-(+)-Atenolol 是活性较低的 (R,S)-atenolol 的对映体。(R,S)-atenolol 是 β-肾上腺素能受体拮抗剂。
    (R)-(+)-Atenolol
  • HY-117071
    Dabuzalgron Agonist 98.72%
    Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的，选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂，动物模型中，用于缓解尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。
    Dabuzalgron
  • HY-B1276
    Metaproterenol hemisulfate

    去甲肾上腺素杂质35

    		Agonist 99.86%
    Metaproterenol hemisulfate (Orciprenaline hemisulfate) 是一种直接作用的拟交感神经药，是 β2-肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂，其 IC50 为 68 nM。Metaproterenol hemisulfate 还具有抗炎活性。
    Metaproterenol hemisulfate
  • HY-B1347
    Clorprenaline hydrochloride

    盐酸氯丙那林

    		Agonist 99.90%
    Clorprenaline hydrochloride 是一种 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂，与支气管扩张有关，可用于哮喘的研究。
    Clorprenaline hydrochloride
  • HY-B1675A
    Levalbuterol hydrochloride Agonist 99.93%
    Levalbuterol ((R)-Albuterol) hydrochloride 是短效 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂和 Salbutamol 的活性 R 型对映异构体。Levalbuterol hydrochloride 是一种比 Salbutamol 更有效的支气管扩张试剂，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    Levalbuterol hydrochloride
  • HY-N0132
    Synephrine

    辛弗林

    		Agonist ≥98.0%
    Synephrine (Oxedrine)，一种生物碱，是一种来自 Citrus aurantium 的 α-adrenergic 和 β-adrenergic 激动剂。Synephrine 是一种拟交感神经化合物，可用于减肥。
    Synephrine
  • HY-103093
    Zotepine Antagonist 99.85%
    Zotepine，一种抗精神病剂，是有效的 5-HT2A，5-HT2C，组胺 H1，α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。
    Zotepine
  • HY-B0194A
    Tizanidine hydrochloride

    盐酸替扎尼定

    		Agonist 99.76%
    Tizanidine盐酸盐是α2-肾上腺素受体激动剂，能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。
    Tizanidine hydrochloride
  • HY-32329
    Setiptiline

    司普替林

    		Antagonist 98.04%
    Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
    Setiptiline
  • HY-B0225
    Methyldopa

    甲基多巴

    		Agonist 98.25%
    Methyldopa (L-(-)-α-Methyldopa) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2- adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopa 是一种前体，在中枢神经系统中被代谢 (α-Methylepinephrine)。
    Methyldopa
  • HY-12961A
    Bretylium tosylate

    托西溴苄铵

    		99.83%
    Bretylium (tosylate)是血管收缩的神经递质突触前释放的抑制剂，是交感神经和肾上腺素神经的阻断剂。
    Bretylium tosylate
  • HY-19057A
    Vatinoxan hydrochloride Antagonist 99.89%
    Vatinoxan hydrochloride (MK-467hydrochloride;L-659066 hydrochloride) 是一种外周 α2 肾上腺素能受体 (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂。
    Vatinoxan hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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